1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0448AR
    Phenytoin (sodium) (Standard)

    苯妥英钠 (Standard)

    Inhibitor
    Phenytoin (sodium) (Standard) 是 Phenytoin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
    Phenytoin (sodium) (Standard)
  • HY-P5790
    μ-TRTX-Hd1a Inhibitor
    μ-TRTX-Hd1a 是一种蜘蛛毒液,是一种选择性 NaV 1.7 抑制剂。μ-TRTX-Hd1a 是一种门控修饰剂,可通过与通道域 II 中的 S3b-S4 桨基序相互作用来抑制人 NaV 1.7。
    μ-TRTX-Hd1a
  • HY-P1218A
    Phrixotoxin 3 TFA Inhibitor
    Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2NaV1.3NaV1.4NaV1.1NaV1.5IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3 TFA
  • HY-108425A
    AMG8380 Antagonist
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
    AMG8380
  • HY-W031620
    VGSCs-IN-1 Inhibitor
    VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
    VGSCs-IN-1
  • HY-B0358AS
    Flunarizine-d8 dihydrochloride

    盐酸氟桂利嗪-d8

    Inhibitor
    Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
    Flunarizine-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-P5152
    Scorpion toxin Tf2 Activator
    Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
    Scorpion toxin Tf2
  • HY-P990502
    Anti-SCN11a/Nav1.9 Antibody Inhibitor
    Anti-SCN11a/Nav1.9 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 SCN11a/Nav1.9。Anti-SCN11a/Nav1.9 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 143.94 kDa。Anti-SCN11a/Nav1.9 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-SCN11a/Nav1.9 Antibody
  • HY-136995
    AFD-21 maleate
    AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
    AFD-21 maleate
  • HY-133195
    Nefopam Antagonist
    Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50=27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
    Nefopam
  • HY-P5781
    δ-Theraphotoxin-Hm1b Inhibitor
    δ-Theraphotoxin-Hm1b 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata) 毒液中分离出来的 42 个氨基酸肽。δ-Theraphotoxin-Hm1b 选择性抑制 NaV1.1 失活,但对 NaV1.7 没有影响。
    δ-Theraphotoxin-Hm1b
  • HY-157786
    XPC-5462 Inhibitor
    XPC-5462 是 NaV1.6NaV1.2 抑制剂,其 IC50s 分别为 10.9 nM 和 10.3 nM。XPC-5462 在离体脑切片发作模型中抑制癫痫样活动。
    XPC-5462
  • HY-B0495S4
    Lamotrigine-13C3

    拉莫三嗪-13C3

    Inhibitor
    Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
    Lamotrigine-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-N1584BR
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard) Activator
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)是 Halofuginone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)
  • HY-12546
    Brevetoxin B Inhibitor
    Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin)。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的 α 亚基的 5 位 (IC50=15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
    Brevetoxin B
  • HY-17612A
    Evenamide hydrochloride Inhibitor
    Evenamide (NW-3509) hydrochloride,一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂,Ki 为 0.4 μM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide hydrochloride
  • HY-P5784
    δ-Buthitoxin-Hj1a Agonist
    δ-Buthitoxin-Hj1a 是一种蝎毒肽,是一种有效的 NaV1.1 激动剂,EC50 为 17 nM。δ-Buthitoxin-Hj1a 可用于 Dravet 综合征 (DS) 研究。
    δ-Buthitoxin-Hj1a
  • HY-149305
    PptT-IN-4 Inhibitor
    PptT-IN-4 (Compound 3a) 是一种 PptT 抑制剂 (IC50: 0.71 μM)。PptT-IN-4 抑制 Mtb H37Rv 的 MIC 值为 42 μM。PptT-IN-4 还抑制 hERG、hCav1.2 和 hNav1.5 通道,IC50s 分别为 11 μM、8.1 μM、6.9 μM。
    PptT-IN-4
  • HY-P5145
    μ-Conotoxin PIIIA Inhibitor
    μ-Conotoxin PIIIA 是一种钠通道(NaV 1.4) 阻断剂。μ-Conotoxin PIIIA 可从紫芋芋螺 (Conus purpurascens) 中分离出来。
    μ-Conotoxin PIIIA
  • HY-111157
    Dezinamide

    地近胺

    Dezinamide (ADD94057) 是一种抗癫痫剂。Dezinamide 与电压敏感的钠通道结合。
    Dezinamide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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